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加替沙星環(huán)合酯 加替環(huán)合酯 母核 112811-71-9品名:喹啉羧酸乙酯中文化學(xué)名:1-環(huán)丙基-6,7-二氟-1,4-二氫-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯
少見的臨床相關(guān)不良事件包括:全身反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫。心血管系統(tǒng):高血壓、心悸。
本品為一廣譜抗寄生蟲藥,對(duì)日本血吸蟲、曼氏血吸蟲和埃及血吸蟲、華支睪吸蟲、肺吸蟲、姜片蟲、絳蟲和囊蟲病均有效。

婦女在20?29歲時(shí),是DHEA的高峰期,然后隨著年齡的增長(zhǎng)而不斷減少。研究人員給24名婦女隨機(jī)每日服用50毫克DHEA或者是安慰劑。這些受試者平均年齡為42歲,經(jīng)過(guò)4個(gè)月的實(shí)驗(yàn)顯示,服DHEA的婦女抑郁癥得到改善并提高了性生活質(zhì)量。
1.本品與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經(jīng)腎排除。2.硫酸亞鐵、含鋁或鎂制酸劑和去羥基苷(地丹諾辛、惠妥茲)與本品合用,加替沙星的生物利用度會(huì)降低。而在服用硫酸亞鐵、含鋅、鎂、鐵等飲食補(bǔ)充劑(如多種維生素),或含鋁/鎂制酸劑或去羥基苷(地丹諾辛,惠妥茲)前4小時(shí)服用本品,不影響加替沙星的藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。
2、血藥濃度高、體內(nèi)分布廣、半衰期長(zhǎng)、絕對(duì)生物利用度高,殺菌力極度強(qiáng)。3、甲磺酸加替沙星抗感染綜合指數(shù)是已上市喹諾酮類中最高者。4、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,毒副作用小,不易產(chǎn)生耐藥性。

加替沙星無(wú)酶誘導(dǎo)作用,不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星在體內(nèi)代謝極低,主要以原形經(jīng)腎臟排出??诜酒泛?8小時(shí),藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上,而其乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星平均血漿消除半衰期7~14小時(shí)。
靜脈滴注:每次400mg,每天一次,具體參照下表(表1)。本品與口服片劑具生物等效。療程中,可根據(jù)醫(yī)生決定,由靜脈給藥改為口服片劑,無(wú)須調(diào)整劑量。
吡喹酮作為原料被廣泛用于動(dòng)物驅(qū)蟲藥??偟膩?lái)說(shuō),吡喹酮片是較理想的新型廣譜驅(qū)蟲藥,但是就國(guó)內(nèi)目前的狀況來(lái)說(shuō),用做寵物藥品的卻不是很多,

犬過(guò)量?jī)?nèi)服后可引起厭食、嘔吐或腹瀉,但發(fā)生率少于5%,貓的不良反應(yīng)很少見。
甲硝唑有強(qiáng)大的殺滅滴蟲作用,能過(guò)在蟲體轉(zhuǎn)變?yōu)檫€原形式而破壞其DNA結(jié)構(gòu),從而損害DNA模板功能,為容治療陰道滴蟲病的首選藥物。
皮膚及皮膚軟組織:皮疹、出汗、皮膚干燥及瘙癢。特殊感官:視覺(jué)異常、味覺(jué)異常、耳鳴。泌尿生殖系統(tǒng):排尿困難。

3.與其他喹諾酮藥物一樣,已見癥狀性高血糖和低血糖的報(bào)道,通常發(fā)生于合用口服降糖藥(如優(yōu)降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時(shí)應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血糖。如發(fā)生血糖異常改變,應(yīng)立即停藥并就診。
加替沙星對(duì)孕婦及哺乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦應(yīng)避免使用本品,授乳婦女使用時(shí)暫停授乳。本品對(duì)兒童、青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立,建議禁用本品。
取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)婪z查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過(guò)百萬(wàn)分之二十。

中文同義詞:羧酸乙酯;加替環(huán)內(nèi)酯;加替環(huán)合酯;羧酸乙烯酯?;莫西沙星雜質(zhì)G;乙基喹諾酮酯雜質(zhì);莫西沙星氟甲氧乙酯;莫西沙星相關(guān)化合物1;莫西沙星中間體(母核);莫西沙星主環(huán)喹啉羧酸乙酯
用卡波普940(Carbopol940)做凝膠基質(zhì),丙二醇40%學(xué)部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)為混合溶媒,經(jīng)超聲處理2min,制得1%吡喹酮凝膠劑。
適用各種各樣吸血蟲病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、姜片蟲病及其絳蟲病和囊蟲病。吡喹酮普遍的副作用有頭暈?zāi)垦!㈩^痛、惡心想吐、腹痛、腹瀉、困乏、四肢酸痛等,一般程度輕,持續(xù)時(shí)間較短,不影響醫(yī)治,不需解決。

取本品約50mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加流動(dòng)相適量,振搖使溶解,用流動(dòng)相稀釋至刻度,搖勻。精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流動(dòng)相稀釋至刻度,搖勻,精密量取20μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取吡喹酮對(duì)照品,同法測(cè)定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算,即得?[2]??。
消化系統(tǒng):腹痛、便秘、消化不良、舌炎、念珠菌性口腔炎、口腔炎、口腔潰瘍、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣。代謝與營(yíng)養(yǎng)系統(tǒng):外周水腫、高血糖及口渴。
CAS號(hào): 853-23-6 分子式: C21H30O3 分子量: 330.47 純度: ≥98% MDL號(hào): MFCD00021119 EC號(hào): 212-714-1

其對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌都有很好的活性,特別是對(duì)綠膿桿菌為首的革蘭氏陰性菌的抗菌活性遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過(guò)其他沙星類藥物,也超過(guò)目前上市的其它抗生素藥物;
5、有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥的治療后可能發(fā)生輕度到致死性偽膜性腸炎。因此,對(duì)使用任何抗菌藥物出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應(yīng)開始治療。
11.本品靜脈滴注時(shí)間不少于60分鐘,嚴(yán)禁快速靜脈滴注或肌內(nèi),鞘內(nèi),腹腔內(nèi)或皮下用藥。

中文別名: 3-β-羥基-去氧雄甾-5-烯-17-酮-3-醋酸酯;乙酸脫氫異雄甾酮 英文名稱: Dehydroisoandrosterone 3-acetate 英文別名: 3-β-Acetoxy-5-androsten-17-one;Prasterone acetate
喹諾酮類是主要作用于革蘭陰性菌的抗菌藥物,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較弱(某些品種對(duì)金黃色葡萄球菌有較好的抗菌作用)。
可以異喹啉為原料,經(jīng)Reissert反應(yīng),在l位引入氰基和氮上苯甲酰化,然后氫化,同時(shí)苯甲?;D(zhuǎn)移到側(cè)鏈的氨基上,再在環(huán)上的氨基上引入氯乙酰基,然后環(huán)合、水解、環(huán)己甲?;眠拎?[1]??。

男性單純性淋球菌尿路感染 400mg 單劑 女性宮頸和直腸淋球菌感染 400mg 單劑
外觀與性狀:白色或幾乎白色結(jié)晶粉末 密度:1.22 g/cm3 熔點(diǎn):136-142oC 沸點(diǎn):544.1oCat 760 mmHg 閃點(diǎn):254.6oC
5.有報(bào)道接受包括本品在內(nèi)的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度到致命性偽膜性腸炎。因此,對(duì)使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應(yīng)考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后,即應(yīng)開始治療。

其他罕見的相關(guān)不良事件有:思維異常,煩燥不安,不能耐受酒精,食欲不 振,焦慮,關(guān)節(jié)痛,關(guān)節(jié)炎,虛弱,哮喘(支氣管痙攣),共濟(jì)失調(diào),骨痛,心動(dòng)過(guò)緩,乳腺痛,唇炎,結(jié)腸炎,意識(shí)模糊,驚厥,紫紺,人格解體,抑郁,糖尿病,皮膚干燥,吞咽困難,耳病,瘀斑,水腫,鼻衄,欣快感,眼痛,面部水腫,胃腸脹氣,胃炎,胃腸出血,牙齦炎,口臭,幻覺(jué),嘔血,敵意,感覺(jué)過(guò)敏,高血糖,高血壓,肌張力增加,過(guò)度能氣,低血糖,下肢痛性痙攣,淋巴結(jié)病,斑丘疹,子宮出血,偏頭痛,嘴部水腫,肌痛,肌無(wú)力,頸痛,神經(jīng)過(guò)敏,驚慌,妄想狂,嗅覺(jué)倒錯(cuò),瘙癢,偽膜性腸炎,精神病,上臉下垂,直腸出血,嗜睡,緊張,胸骨下胸痛,心動(dòng)過(guò)速,味覺(jué)喪失,口干,舌腫,皰疹等。
遺傳毒性:Ames試驗(yàn)中本品對(duì)多種菌株無(wú)致突變作用,但是體外對(duì)沙門氏菌株TAl02有致突變作用。中國(guó)倉(cāng)鼠V79細(xì)胞的基因突變和中國(guó)倉(cāng)鼠CHL/IU細(xì)胞的遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果均為陽(yáng)性。類似的結(jié)果在其它喹諾酮類的藥物也可見,這可能是由高濃度下本品對(duì)真核生物的Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的抑制作用所致。本品經(jīng)口和靜脈給藥的小鼠微核試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、大鼠經(jīng)口給藥的DNA修復(fù)試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
諾酮類藥物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌藥物,其對(duì)細(xì)菌的DNA螺旋酶(zhuanDNA-gyrase)具有選擇性抑制作用,從而抑制細(xì)菌的DNA合成,導(dǎo)致DNA降解及死亡。